Introduction
Zyvox (linezolid is the generic name) is a synthetic antibiotic belonging to the oxazolidinone class of antibiotics. It is a crucial agent in the antimicrobial armamentarium, particularly for treating resistant Gram-positive infections.
Mechanism of Action
Zyvox exerts its antibacterial effect by inhibiting bacterial protein synthesis. It binds to the 50S ribosomal subunit, preventing the formation of the 50S ribosome:70S ribosome initiation complex. This action is unique to the oxazolidinone class and is bacteriostatic against staphylococci and enterococci, but bactericidal against most strains of Streptococcus pneumoniae.
Indications
- Complicated skin and skin structure infections (cSSSI)
- Nosocomial pneumonia
- Community-acquired pneumonia
- Vancomycin-resistant Enterococcus faecium (VRE) infections
- Uncomplicated skin and skin structure infections
- Diabetic foot infections without osteomyelitis
Dosage and Administration
Adults:- 600 mg IV or PO every
- Duration: 10-14 days for most infections
- Can be administered with or without food
- Neonates: 10 mg/kg every 8 hours
- Children: 10 mg/kg every 8 hours (not to exceed 600 mg/dose)
- Renal impairment: No dosage adjustment required
- Hepatic impairment: No dosage adjustment required
- Elderly: No dosage adjustment required
Pharmacokinetics
- Absorption:
- Oral bioavailability: approximately 100% - Peak plasma concentrations reached within 1-2 hours after oral administration
- Distribution:
- Volume of distribution: approximately 40-50 liters - Good penetration into tissues including skin, lung, and bone
- Metabolism:
- Primarily metabolized by oxidation - Does not involve cytochrome P450 system
- Elimination:
- Half-life: approximately 5 hours - Primarily excreted in urine (30% as active drug)
Contraindications
- Known hypersensitivity to linezolid or any component of the formulation
- Patients taking any of the following medications:
- Monoamine oxidase inhibitors (MAOIs) - Serotonergic drugs - Adrenergic drugs, including pseudoephedrine - Dopaminergic drugs - Tyramine-rich foods
Warnings and Precautions
- Myelosuppression:
- Thrombocytopenia, anemia, leukopenia, pancytopenia - Monitor complete blood counts weekly
- Serotonin syndrome:
- Risk when used with serotonergic drugs - Monitor for symptoms: agitation, confusion, hyperthermia, autonomic instability
- Peripheral and optic neuropathy:
- Cases reported primarily with long-term use (>28 days) - Monitor for visual changes and peripheral neuropathy symptoms
- Lactic acidosis:
- Cases reported with prolonged use :
Drug Interactions
- MAOIs:
- Contraindicated - Risk of hypertensive crisis
- Serotonergic drugs:
- SSRIs, SNRIs, tricyclic antidepressants - Risk of serotonin syndrome
- Adrenergic drugs:
- Pseudoep - Risk of hypertensive crisis
- Dopaminergic drugs:
- Risk of dopamine toxicity
- Tyramine-rich foods:
- Aged cheeses, fermented foods, tap beers - Risk of hypertensive crisis
- Drugs that affect platelet function:
- Aspirin, NSAIDs - Increased risk of bleeding
Adverse Effects
Common:- Nausea
- Diarrhea
- Headache
- Thrombocytopenia
- Anemia
- Leukopenia
- Peripheral neuropathy
- Lactic acidosis
- Serotonin syndrome
- Pseudomembranous colitis
- C. difficile-associated diarrhea
- Peripheral neuropathy
- Optic neuropathy
- Peripheral neuropathy
- Lactic acidosis
- Serotonin syndrome
- Pseudom
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